Granulering af farmaceutiske stoffer og excipienser

Granulering er en teknik til at forstørre partikelstørrelsen med en granuleringsproces. Processen er en af ​​de vigtigste operationer i produktionen af ​​faste doseringsformer såsom tabletter og kapsler. Målmedicinen og excipienserne blandes af granuleringsteknologi for at tilvejebringe en passende partikelstørrelsesfordeling, som giver grundlaget for efterfølgende behandling af doseringsform. F.eks. Godt materialehomogenitet, strømningsevne og kompressibilitet for tabletkomprimeringsprocessen og fremragende stabilitet til transport i lagringsprocessen. Det tilvejebringer også de relevante lægemiddelfrigørelsesegenskaber til opløsnings- og opløsningsprocesser, hvilket sikrer den ønskede opløsningsprofil og AUC -kurve in vivo og in vitro, hvilket sikrer god absorption af lægemidlet og opnåede bedre terapeutiske resultater.

De primære metoder til aggregeret dannelse inkluderer fast brodannelse, binding, sintring, kemisk reaktion, krystallisation og kolloidpartikelaflejring. På nuværende tidspunkt kan granuleringsteknologien i henhold til metoderne til fremme af vedhæftningen af ​​pulverpartikler opdeles i to typer, tør granulering og våd granulering. Tørgranulering og våd granulering er vidt brugt i farmaceutisk industri på trods af de forskellige operationelle processer, der er involveret i den våde granuleringsproces, såsom partikelvækst, tørring og sigtning. Denne proces er kompleks, tidskrævende og dyr, hvilket kræver en stor mængde plads og forskellige enheder for at overvinde ulemperne ved industrialisering. Imidlertid har dette produkt forskellige fordele i forhold til tørre granuleringsprodukter, hvilket fører til den udbredte anvendelse af våd granuleringsteknologi. Våd granulering tilvejebringer en række samhørighed og samhørighed til de pulverdannende partikler primært gennem vand, bindemiddelopløsninger eller suspensioner. Almindelige mekanismer til dannelse af partikel inkluderer befugtning og nucleation, koalescens eller vækst, konsolidering og slid/brud. I de nylige undersøgelser har forskere anvendt forskellige modelleringsmetoder, såsom Discrete Element Model (DEM), Population Balance Model (PBM) og Computational Fluid Dynamics (CFD) til at simulere de forskellige mekanismer, der er involveret i granuleringsprocessen. Eksempler inkluderer cellulære automata (CA), Monte Carlo-metode, kontaktmodel, hård-sfæremodel og blød-sfære-model. Disse modeller kan udvikles til at tilvejebringe systematisk procesforståelse og processtyring til tør og våd granulering for at sikre kvaliteten af ​​farmaceutiske produkter. Tør granulering bruger mekanisk komprimering (agglomeration) eller komprimering (rullende) til at fremme agglomerering af tørt pulverpartikler. Pulverblandinger, der indeholder farmaceutisk acceptable excipienser og udgangsmaterialer, kan komprimeres til tabletter ved direkte komprimering eller agglomerering eller granuleringsteknikker, der undgår både våde og termiske processer. Egenskaberne ved granulerede granuler afhænger af mange faktorer, såsom granuleringsmetode, typer og størrelser af lægemidler og excipienser, typer, koncentrationer og volumener af bindemidler og/eller opløsningsmidler, granuleringstid, tørringshastighed, temperatur og tid og så videre.